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MedChemexpress

货号: HY-13803

N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

  • 1403254-99-8
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信息更新时间:2018.06.10
  • N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
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  • HY-13803
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide 化合物中文学名 N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
CAS号 1403254-99-8 分子式 C34H44N4O4
分子量 572.738 精确质量 572.336
LogP 5.6596 PSA 90.65
详细描述
产品描述:EPZ-6438 is a potent, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of EZH2 enzymatic activity with Ki value of 2.5±0.5 nM. IC50 Value: 2.5±0.5 nM (PRC2-containing wild-type EZH2) [1] Target: EZH2; HMTase in vitro: EPZ-6438 inhibited the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with an inhibition constant (Ki) value of 2.5 ± 0.5 nM, and similar potency was observed for EZH2 proteins bearing all known lymphoma change-of-function mutations. EPZ-6438 displayed a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMTs tested. In vitro treatment of SMARCB1-deleted MRT cell lines with EPZ-6438 induced strong antiproliferative effects with IC50 values in the nanomolar range, whereas the control (wild-type) cell lines were minimally affected. EPZ-6438 was well tolerated at all doses with minimal effect on body weight (Fig. S4A). Oral EPZ-6438 treatment of G401 cells for up to 7 d strongly induced expression of CD133, DOCK4, and PTPRK and up-regulated cell cycle inhibitors CDKN1A and CDKN2A and tumor suppressor BIN1, all in a time-dependent manner [1]. in vivo: EPZ-6438 was well tolerated at all doses with minimal effect on body weight. Oral dosing at 250 or 500 mg/kg twice daily (BID) for 21-28 d practically eliminated the fast-growing G401 tumors. Regrowth was not observed for 32 d after dose cessation. EPZ-6438 dosed at 125 mg/kg induced tumor stasis during the administration period and produced a significant tumor growth delay compared with vehicle after the dosing period. Measuring EPZ-6438 plasma levels either 5 min before or 3 h after dosing on day 21 revealed a clear dose-dependent increase in systemic exposure [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Resiquimod.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/epz-6438.html

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采购信息

N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

1403254-99-8

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