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上海与昂化工有限公司

货号: T0046

Tazemetostat (EPZ-6438)

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  • C34H44N4O4
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信息更新时间:2018.06.10
  • Tazemetostat (EPZ-6438)
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  • T0046
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide 化合物中文学名 N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
CAS号 1403254-99-8 分子式 C34H44N4O4
分子量 572.738 精确质量 572.336
LogP 5.6596 PSA 90.65
详细描述

Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

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Tazemetostat (EPZ-6438)

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N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide 98% 5mg 美国,新泽西 7日 MedChemexpress LLC ¥ 948 起 查看详情
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