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| 化合物英文学名 | 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide | 化合物中文学名 | GSK 126 |
|---|---|---|---|
| CAS号 | 1346574-57-9 | 分子式 | C31H38N6O2 |
| 分子量 | 526.672 | 精确质量 | 526.306 |
| LogP | 6.0083 | PSA | 98.8 |
GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
在体外，EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中，GSK126最有效地抑制H3K27me3，其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖，并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在A687V EZH2突变细胞中，GSK126处理导致总体H3K27me3减少，强基因活化，胱天蛋白酶活化，以及增殖减少。在亲代H2087细胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达，因此引起对细胞增殖，迁移和代谢的抑制。
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