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首页 > 化工企业 > MedChemexpress > 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
MedChemexpress

货号： HY-13470

1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide

  • 1346574-57-9
  • C31H38N6O2
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信息更新时间：2018.06.10
  • 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
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  • HY-13470
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide 化合物中文学名 GSK 126
CAS号 1346574-57-9 分子式 C31H38N6O2
分子量 526.672 精确质量 526.306
LogP 6.0083 PSA 98.8
详细描述
产品描述:GSK126 is a potent, highly selective, S-adenosyl-methionine-competitive, small-molecule inhibitor of EZH2 methyltransferase with Ki value of 0.5 nM. IC50 Value: 0.5 nM (Ki) Target: EZH2 in vitro: Although GSK126 induced loss of H3K27me3 independent of EZH2 mutation status, six of seven lymphoma cell lines sensitive to GSK126 treatment were EZH2-mutation(+), while only two of 11 lymphoma cell lines less sensitive to GSK126 were EZH2-mutation(+) [1]. SCLC cell lines were then treated with a selective EZH2 inhibitor, GSK126, at different doses of 0.5, 2, and 8 μM [1]. in vivo: GSK126 effectively inhibits the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines and markedly inhibits the growth of EZH2 mutant DLBCL xenografts in mice [2]. Clinical trial:
产品链接:http://www.medchemexpress.com/SB-242084-hydrochloride.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/gsk126.html

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1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide

1346574-57-9

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