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MedChemexpress

货号: HY-12050

1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine

  • 343787-29-1
  • C24H27N5O2
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信息更新时间:2018.06.10
  • 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
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  • HY-12050
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine 化合物中文学名 CP 673451; 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
CAS号 343787-29-1 分子式 C24H27N5O2
分子量 417.503 精确质量 417.216
LogP 4.2917 PSA 78.43
详细描述
产品描述:CP 673451 is a selective inhibitor of PDGFRAlpha/Beta with IC50 of 10 nM/1 nM, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors, has antiangiogenic and antitumor activity. IC50 value: 10 nM/1 nM(PDGFRAlpha/Beta) [1] Target: PDGFRAlpha/Beta in vitro: CP 673451 is a selective inhibitor of PDGFRAlpha/Beta with IC50 of 10 nM/1 nM, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors. In glioblastoma tumors, CP-673451 (33 mg/kg) provides >50% inhibition of PDGFR-Beta receptor for 4 hours corresponding to an EC50 of 120 ng/mL in plasma at Cmax. In a sponge angiogenesis model, CP-673451 inhibits 70% of PDGF-BB-stimulated angiogenesis at a dose of 3 mg/kg (q.d. ×5, p.o., corresponding to 5.5 ng/mL at Cmax) [1]. CP-673451 decreases cell proliferation rate through mechanisms involving reduced phosphorylation of GSK-3Alpha and GSK-3Beta. In both RD and RUCH2 cultures, CP-673451 impairs rhabdosphere-forming capacity and cell differentiation, causes increased senescence [2]. in vivo: CP 673451 (once-daily p.o. ?0 days dosing routinely) inhibits tumor growth (ED50 < 33 mg/kg) in a number of human tumor xenografts grown s.c. in athymic mice, including H460 human lung carcinoma, Colo205 and LS174T human colon carcinomas, and U87MG human glioblastoma multiforme [1]. In RUCH2 xenograft-bearing mice, CP 673451 reduces tumor growth and stromal cell infiltration [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/PD98059.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/cp-673451.html

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采购信息

1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine

343787-29-1

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