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凡德他尼

CAS：443913-73-3
分子式：C22H24BrFN4O2
纯度：98%
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化合物英文学名	vandetanib	化合物中文学名	凡德他尼
CAS号	443913-73-3	分子式	C22H24BrFN4O2
分子量	475.354	精确质量	474.107
LogP	5.0151	PSA	59.51
外观与性状	白色固体	密度	1.406
熔点	240-243ºC	沸点	538.2ºC at 760 mmHg
闪点	279.3ºC

产品描述:Vandetanib (ZD6474) is a potent inhibitor of VEGFR2 with IC50 of 40 nM. IC50 Value: 40 nM (VEGFR2) [1] Target: VEGFR2 Vandetanib is an anti-cancer drug that is used for the treatment of certain tumours of thethyroid gland. It acts as a kinase inhibitor of a number of cell receptors, mainly the vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR), the epidermal growth factor receptor (EGFR), and the RET-tyrosine kinase. in vitro: Vandetanib also inhibits VEGFR3 and EGFR with IC50 of 110 nM and 500 nM, respectively. Vandetanib is not sensitive to PDGFRBeta, Flt1, Tie-2 and FGFR1 with IC50 of 1.1-3.6 μM, while almost has no activity against MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt and IGF-1R with IC50 above 10 μM. Vandetanib inhibits VEGF-, EGF- and bFGF-stimulated HUVEC proliferation with IC50 of 60 nM, 170 nM and 800 nM, with no effect on basal endothelial cell growth. Vandetanib inhibits tumor cell growth with IC50 of 2.7 μM (A549) to 13.5 μM (Calu-6) [2]. Both gefitinib and vandetanib suppressed the activation of EGFR and MAPK in H1650 cells, although phosphorylated AKT levels were not affected. In an H1650 cell xenograft model, vandetanib was also more effective than gefitinib [3]. in vivo: In tumor-bearing mice, vandetanib suppressed phosphorylation of VEGFR-2 and EGFR in tumor tissues, significantly reduced tumor vessel density, enhanced tumor cell apoptosis, suppressed tumor growth, improved survival, reduced number of intrahepatic metastases, and upregulated VEGF, TGF-Alpha, and EGF in tumor tissues [4]. Animals were treated for 28 days with 1 mg/kg/d (DTX1) or 6 mg/kg q4d (DTX6) docetaxel with or withoutvandetanib (15 mg/kg/d p.o.) in mice bearing UMSCC2 tumor xenografts. The DTX1 dosing scheme was adjusted to treatment for 10 days followed by 9 days off due to severe gastrointestinal toxicity [5]. Toxicity: Treatment with vandetanib was not associated with serious adverse events, including alanine aminotransferase abnormality, bone marrow suppression, or body weight loss [4].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/GSK-690693.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/vandetanib.html

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产品名称: 凡德他尼

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