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MedChemexpress

货号: HY-10194

4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物

  • 781661-94-7
  • C20H19BrN4O3
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信息更新时间:2018.06.10
  • 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
  • 98%
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  • HY-10194
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione,bromide 化合物中文学名 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
CAS号 781661-94-7 分子式 C20H19BrN4O3
分子量 443.294 精确质量 442.064
LogP -1.6519 PSA 77.96
详细描述
产品描述:YM155 (Sepantronium bromide) is a novel small molecule survivin suppressant with an IC50 of 0.54 nM for the inhibition of survivin promoter activity. IC50 Value: 0.54 nM Target: Survivin In vitro: YM155 is not sensitive to survivn gene promoter-driven luciferase reporter activity even at 30 μM. YM155 significantly inhibits endogenous survivin expression in PC-3 and PPC-1 human HRPC cells with deficient p53 through transcriptional inhibition of the survivin gene promoter. On the contrary YM155 shows no sufficient effect on protein expression of c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, Alpha-actin, and Beta-tubulin at 100 nM. YM155 indicates great apoptosis in human cancer cell lines including PC-3 and PPC-1 with a concomitant increase in caspase-3 activity. YM155 potently inhibits human cancer cell lines (mutated or truncated p53) including PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5 and A375 with IC50 from 2.3 to 11 nM, respectively [1]. YM155 increases the sensitivity of NSCLC cells to Gamma-radiation. The combination of YM155 and Gamma-radiation increases both the number of apoptotic cells and the activity of caspase-3. YM155 delays the repair of radiation-induced double-strand breaks in nuclear DNA [2]. In vivo: YM155 completely inhibits the tumor growth of PC-3 s.c. xenografted prostate tumors at doses of 3 and 10 mg/kg, without body weight loss and blood cell count decrease. Pharmacokinetic analysis shows that YM155 is highly distributed to tumor tissue. Moreover, YM155 shows 80% TGI at a dose of 5 mg/kg in PC-3 orthotopic xenografts [1]. The combination therapy with YM155 and Gamma-radiation shows great antitumor activity against H460 or Calu6 xenografts in nude mice [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/CHIR-99021-monohydrochloride.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/ym-155.html

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4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物

781661-94-7

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 98% 5g 中国,河南 3日 河南威梯希化工科技有限公司 价格需洽谈 查看详情
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