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MedChemexpress

货号： HY-10071

Y-27632二盐酸盐

  • 146986-50-7
  • C14H21N3O
  • 98%
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信息更新时间：2018.06.10
  • Y-27632二盐酸盐
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  • 7日
  • HY-10071
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Y-27632 化合物中文学名 Y-27632二盐酸盐
CAS号 146986-50-7 分子式 C14H21N3O
分子量 247.336 精确质量 247.168
LogP 2.947 PSA 68.01
折射率 1.578 蒸汽压 9.74E-09mmHg at 25°C
密度 1.136 g/cm3 沸点 462.6ºC at 760 mmHg
闪点 233.6ºC
详细描述
产品描述:Y-27632 is a selective ROCK1 (p160ROCK) inhibitor with Ki of 140 nM, exhibits >200-fold selectivity over other kinases, including PKC, cAMP-dependent protein kinase, MLCK and PAK. IC50 value: 140 nM (Ki) Target: ROCK1 in vitro: Y-27632 inhibits ROCK-II while displaying little activity against PKC, cAMP-dependent protein kinase and myosin light-chain kinase (MLCK) with Ki of 26 μM, 25 μM and > 250 μM, respectively, as well as PKA activated by another Rho-family GTPase member, Cdc42. Y-27632 inhibits smooth-muscle contraction induces by various agonists including phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin, and thromboxane with IC50 of 0.3-1 μM, by selectively inhibiting Ca2+ sensitization. Y-27632 suppresses Rho-induced, p160ROCK-mediated formation of stress fibres in cultured cells. In human embryonic stem (hES) cells, Y-27632 treatment at 10 μM markedly diminishes dissociation-induced apoptosis even in serum-free suspension (SFEB) culture, increases cloning efficiency (from ~1% to ~27%), facilitates subcloning after gene transfer, and enables SFEB-cultured hES cells to survive and differentiate into Bf1+ cortical and basal telencephalic progenitors. in vivo: Oral administration of Y-27632 at 30 mg/kg significantly decreases the blood pressure in a dose-dependent manner in spontaneous hypertensive rats, renal hypertensive rats, as well as deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt hypertensive rats. When Y-27632 is continuously administered at a rate of 0.55 μL per hour by implanted pumps for 11 days tumor cell invasion (MM1 cells expressing Val14-RhoA in rats) is significantly delayed. By inhibiting ROCK, Y-27632 treatment attenuates hypoxia-induced angiogenesis and vascular remodeling in the pulmonary circulation.
产品链接:http://www.medchemexpress.com/ML390.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/y-27632.html

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Y-27632二盐酸盐

146986-50-7

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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