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MedChemexpress

货号： HY-15295

富马酸沃诺拉赞

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  • C21H20FN3O6S
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MedChemexpress
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信息更新时间：2018.06.10
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  • HY-15295
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Vonoprazan Fumarate 化合物中文学名 富马酸沃诺拉赞
CAS号 1260141-27-2 分子式 C21H20FN3O6S
分子量 461.463 精确质量 461.106
LogP 3.8291 PSA 146.97
可溶性 DMSO > 10 mM
详细描述
产品描述:TAK-438 is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+, ATPase with IC50 of 19 nM (pH 6.5), controls gastric acid secretion. IC50 value: 19 nM [1] Target: H+/K+ATPase in vitro: TAK-438 is a pyrrole derivative with a chemical structure that is completely different from the P-CABs developed to date. TAK-438 inhibits gastric H+, K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner. Under neutral conditions (pH 7.5), the inhibitory activity of TAK-438 is almost the same as that under weakly acidic conditions (pH 6.5). TAK-438 does not inhibit Na+, K+-ATPase activity even at concentration 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity. TAK-438 inhibits gastric H+, K+-ATPase in a K+-competitive manner with Ki of 3 nM [2]. in vivo: TAK-438 inhibits basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner, and the ID50 value is 1.26 mg/kg . Intravenous administration of TAK-438 dose-dependently increases the pH of the gastric perfusate, and the increase in pH is sustained for 5 h after administration. At the 1 mg/kg dose, the pH plateaues 90 min after administration, and the highest pH value reached is 5.9 [2]. In addition, TAK-438 shows a potent and longer-lasting inhibitory effect on the histamine-stimulated gastric acid secretion in rats and dogs. TAK-438 shows significant antisecretory activity through high accumulation and slow clearance from the gastric tissue. TAK-438 is unaffected by the gastric secretory state, unlike PPIs [3].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/GS-7340-fumarate.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/tak-438.html

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富马酸沃诺拉赞

1260141-27-2

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