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首页 > 化工企业 > MedChemexpress > 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
MedChemexpress

货号： HY-50673

2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

  • 915019-65-7
  • C24H19N5O
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信息更新时间：2018.06.10
  • 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
  • 98%
  • 10mg
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  • 7日
  • HY-50673
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 dactolisib 化合物中文学名 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
CAS号 915019-65-7 分子式 C24H19N5O
分子量 393.441 精确质量 393.159
LogP 4.36208 PSA 76.5
折射率 1.705 密度 1.299
沸点 701.025ºC at 760 mmHg 闪点 377.767ºC
详细描述
产品描述:BEZ235 (NVP-BEZ235) is a dual ATP-competitive PI3K and mTOR inhibitor for p110Alpha/Gamma/Delta/Beta and mTOR(p70S6K) with IC50 of 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM, respectively; inhibits ATR with IC50 of 21 nM; shown to be poor inhibitory to Akt and PDK1. IC50 value: 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM(p110Alpha/Gamma/Delta/Beta/mTOR) [1] Target: PI3K/mTOR in vitro: BEZ235 significantly reduces the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. BEZ235 results in a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with IC50 of 6.5 nM. The activity of BEZ23 against mTOR is determined using a biochemical mTOR K-LISA assay with IC50 of 20.7 nM. BEZ235 shows slightly lower activity against its Beta paralogue with IC50 of 75 nM. The PI3K/Akt/mTOR pathway is often constitutively activated in human tumor cells. BEZ235 blocks PI3K and mTOR kinase activity by binding to the ATP-binding cleft of these enzymes. Both PTEN-null cell lines PC3M and U87MG show a dose-dependent reduction in cell proliferation when treated with increasing concentrations of BEZ235 with an average GI50 of 10-12 nM [1]. BEZ235 is an mTORC1/2 catalytic inhibitor [2]. in vivo: BEZ235 induces regression of the tumors (69%) without statistically significant effect on body weight gain. Altogether, these preliminary in vivo efficacy results show that BEZ235 causes disease stasis when administered orally as a single agent and can enhance the efficacy of other anticancer agents when used in combination studies [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/SNG-1153.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/bez235.html

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2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

915019-65-7

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Dactolisib (BEZ235) >=98% 20mg 湖北,武汉,汉阳 1日 武汉京标科技有限公司 ¥ 360 起 查看详情
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