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MedChemexpress

货号： HY-15485

扎达维林

  • 101975-10-4
  • C12H10F2N2O3
  • 98%
  • 7日

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MedChemexpress
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信息更新时间：2018.06.10
  • 扎达维林
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  • 7日
  • HY-15485
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 zardaverine 化合物中文学名 扎达维林
CAS号 101975-10-4 分子式 C12H10F2N2O3
分子量 268.216 精确质量 268.066
LogP 2.0469 PSA 64.21
折射率 1.554 密度 1.38g/cm3
详细描述
产品描述:Zardaverine is a newly developed dual-selective PDE3/4 inhibitor with IC50 values of 0.5 uM and 0.8 uM respectively. IC50 value: 0.5 uM (PDE3); 0.8 uM (PDE4) Target: PDE3; PDE4 Zardaverine inhibited the cyclic GMP-inhibitable PDE III from human platelets and the rolipram-inhibitable PDE IV from canine trachea and human polymorphonuclear (PMN) cells with IC50-values of 0.58, 0.79 and 0.17 μM, respectively. The pyridazinone derivative affected the calmodulin-stimulated PDE I, the cyclic GMP-stimulated PDE II and the cyclic GMP-specific PDE V only marginally at concentrations up to 100μM. Zardaverine inhibits the ADP-induced aggregation of human platelets with an IC50 of 1.6 μM. This inhibition was synergistically increased by activators of adenylate cyclase such as PGE1 and forskolin. In human PMN cells, Zardaverine inhibited the zymosan-induced superoxide anion generation with an IC50 of 0.40 μM. Again, this effect was increased by activators of adenylate cyclase. Zardaverine acted in synergy with the adenylate cyclase activators prostaglandin E2 and CG 4203, a prostacyclin analog, and super-additive effects of combinations were observed. Zardaverine and dexamethasone prevent bronchial eosinophilia and neutrophilia with similar dosage of 30 microM/kg orally, suggesting that this PDE III/IV inhibitor may be useful for both, bronchorelaxation and reduction of inflammation in asthma therapy.
产品链接:http://www.medchemexpress.com/EVP-6124.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/zardaverine.html

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采购信息

扎达维林

101975-10-4

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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