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MedChemexpress

货号: HY-10162

奥拉帕尼

  • 763113-22-0
  • C24H23FN4O3
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信息更新时间:2018.06.10
  • 奥拉帕尼
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  • 7日
  • HY-10162
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 olaparib 化合物中文学名 奥拉帕尼
CAS号 763113-22-0 分子式 C24H23FN4O3
分子量 434.463 精确质量 434.175
LogP 2.2232 PSA 86.37
折射率 1.702 密度 1.43
详细描述
产品描述:Olaparib (AZD2281, KU0059436) is a potent PARP inhibitor with IC50 of 5 and 1 nM for PARP-1and PARP-2, respectively. IC50 Value: 5 nM(PARP-1); 1 nM(PARP-2) Target: PARP in vitro: Olaparib would act against BRCA1 or BRCA2 mutations. Olaparib is not sensitive to tankyrase-1 (IC50 >1 μM). Olaparib could ablate the PARP-1 activity at concentrations of 30-100 nM in SW620 cells. Olaparib is hypersensitive to BRCA1-deficient cell lines (MDA-MB-463 and HCC1937), compared with BRCA1- and BRCA2-proficient cell lines (Hs578T, MDA-MB-231, and T47D). Olaparib is strongly sensitive to KB2P cells due to suppression of base excision repair by PARP inhibition, which may result in the conversion of single-strand breaks to double-strand breaks during DNA replication, thus activating BRCA2-dependent recombination pathways. in vivo: Olaparib shows great response to Brca1-/-;p53-/- mammary tumors (50 mg/kg i.p. per day), while no responses to HR-deficient Ecad-/-;p53-/- mammary tumors. Olaparib even does not show dose-limiting toxicity in tumor-bearing mice. Olaparib has been used to treat with BRCA mutated tumors, such as ovarian, breast and prostate cancers. Moreover, Olaparib shows selectively inhibition to ATM (Ataxia Telangiectasia Mutated)-deficient tumor cells, which indicates to be a potential agent for treating ATM mutant lymphoid tumors.
产品链接:http://www.medchemexpress.com/AZD1152-HQPA.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/olaparib.html

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奥拉帕尼

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