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MedChemexpress

货号： HY-50908

42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

  • 572924-54-0
  • C53H84NO14P
  • 98%
  • 7日

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信息更新时间：2018.06.10
  • 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
  • 98%
  • 10mg
  • 1 mg
  • 7日
  • HY-50908
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Ridaforolimus 化合物中文学名 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
CAS号 572924-54-0 分子式 C53H84NO14P
分子量 990.206 精确质量 989.563
LogP 7.6805 PSA 211.31
外观与性状 灰白色固体 折射率 1.539
储存条件 Hygroscopic, -20ºC Freezer, Under Inert Atmosphere 密度 1.18 g/cm3
熔点 95-98ºC 沸点 996.16ºC at 760 mmHg
详细描述
产品描述:Deforolimus(AP23573; MK-8669; Ridaforolimus) is a selective mTOR inhibitor with IC50 of 0.2 nM; while not classified as a prodrug, mTOR inhibition and FKBP12 binding is similar to rapamycin. IC50 value: 0.2 nM [1] Target: mTOR in vitro: Treatment of HT-1080 cells with Deforolimus induces a dose-dependent inhibition of phosphorylation of both S6 and 4E-BP1, with IC50 of 0.2 nM and 5.6 nM, respectively, and leads to a decrease in cell size, an increase in the proportion of cells in the G1 phase of the cell cycle, and inhibition of glucose uptake. Deforolimus displays significant antiproliferative activity a broad panel of cell lines with EC50 of 0.2-2.3 nM. Deforolimus potently and selectively inhibits VEGF production in a dose-dependent manner [1]. Deforolimus treatment significantly induces growth suppression in human NSCLC cell lines with IC30 values of 2.45-8.83 nM, with the exception of H157 with IC30 of >20 nM. Deforolimus treatment (2.8-5.9 nM) significantly dephosphorylates p70S6KThr389 in A549, H1703 and H157 cells, except H1666 that may express a resistant variant of mTORC1, and causes increased phosphorylation of pAKTser473 and pAKTThr308 in A549 and H1703 cells. Deforolimus in combination with the MEK inhibitors, CI-1040 or PD0325901 exhibits dose-dependent synergism in lung cancer cell lines, which is associated with the suppression of proliferation rather than enhancement of cell death, involving the inhibition of ribosomal biogenesis by 40% within 24 hours and a decreased polysome/monosome ratio [2]. in vivo: Administration of Deforolimus exerts significant antitumor effects in mice bearing PC-3 (prostate), HCT-116 (colon), MCF7 (breast), PANC-1 (pancreas) or A549 (lung) xenografts in a dose-dependent manner, and inhibits mTOR signaling in in SK-LMS-1 xenograft model associated with inhibition of tumor growth [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/laropiprant.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/deforolimus.html

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采购信息

42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

572924-54-0

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