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MedChemexpress

货号: HY-10191

Linsitinib

  • 867160-71-2
  • C26H23N5O
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信息更新时间:2018.06.10
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  • HY-10191
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol 化合物中文学名 Linsitinib
CAS号 867160-71-2 分子式 C26H23N5O
分子量 421.494 精确质量 421.19
LogP 5.4033 PSA 89.33
密度 1.39 g/cm3
详细描述
产品描述:Linsitinib(OSI-906) is highly potent, orally efficacious and highly selective, dual ATP-competitive inhibitor of IGF-1R (IC50= 35 nM) and insulin receptor (IC50=75 nM). IC50 value: 35 nM (IGF-1R); 75 nM (InsR) [1] Target: IGF-1R;InsR in vitro: OSI-906 inhibits IGF-1R autophosphorylation and activation of the downstream signaling proteins Akt, ERK1/2 and S6 kinase with IC50 of 0.028 to 0.13 μM. OSI-906 enables an intermediate conformation of the target protein through interactions with the C-helix. OSI-906 displays favorable metabolic stability in liver microsomes. OSI-906 fully inhibits both IR and IGF-1R phosphorylation at a concentration of 1 μM. OSI-906 inhibits proliferation of several tumor cell lines including non-small-cell lung cancer and colorectal cancer (CRC) tumor cell line with EC50 of 0.021 to 0.810 μM [1]. in vivo:OSI-906 inhibits tumor growth in an IGF-1R-driven xenograft mouse model, with 100% TGI and 55% regression at a dose of 75 mg/kg and 60% TGI and no regression at a dose of 25 mg/kg. OSI-906 administration induces different elimination half-lives of itself in dog, rat and mice, the elimination half-lives are 1.18 hours, 2.64 hours and 2.14 hours, respectively. OSI-906 administration at different single dose once-daily in femal Sprague-Dawley rat and femal CD-1 mouse reveal that the Vmax is not dose-proportional to OSI-906 dose. OSI-906 elevates the blood glucose levels at a dose of 25 mg/kg after 12 days administration. OSI-906 administration at a single dose of 75 mg/kg in IGF-1R-driven full-length human IGF-1R (LISN) xenograft mouse model achieve maximal inhibition of IGF-1R phosphorylation (80%) between 4 and 24 hours with plasma drug concentrations of 26.6-4.77 μM [1]. OSI-906 administered as a single dose of at 60 mg/kg in NCI-H292 xenografts mice inhibits uptake of glucose at 2, 4, and 24 hours post-treatment in vivo. OSI-906 inhibits the growth of tumors in NCI-H292 xenograft mouse model [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Dasatinib.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/linsitinib.html

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Linsitinib

867160-71-2

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