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MedChemexpress

货号： HY-15298B

MK-5172 hydrate

  • 1350462-55-3
  • C38H52N6O10S
  • 98%
  • 7日

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信息更新时间：2018.06.10
  • MK-5172 hydrate
  • 98%
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  • 7日
  • HY-15298B
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 MK-5172 hydrate 化合物中文学名 Grazoprevir hydrate
CAS号 1350462-55-3 分子式 C38H52N6O10S
分子量 784.919 精确质量 784.347
LogP 5.5769 PSA 223.3
详细描述
产品描述:MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic HCV NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development. IC50 Value: 7.4 nM and 7 nM for genotype 1b and 1a respectively, in replicon system [1] Target: HCV NS3/4a protease in vitro: In biochemical assays, MK-5172 was effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations observed in clinical studies with other NS3/4a protease inhibitors. In the replicon assay, MK-5172 demonstrated subnanomolar to low-nanomolar EC50s against genotypes 1a, 1b, and 2a [2]. in vivo: In rats, MK-5172 showed a plasma clearance of 28 ml/min/kg and plasma half-life of 1.4 hr. When dosed p.o. at 5 mg/kg, the plasma exposure of MK-5172 was good with an AUC of 0.7 uM.hr. The liver exposure of the compound was quite good (23 uM at 4 hr), and MK-5172 remained in liver 24 hr after a single p.o. 5 mg/kg dose. At 24 hr, the liver concentration of MK-5172 was 0.2 uM, which was over 25-fold higher than the IC50 in the replicon assay with 50% NHS. When dosed to dogs, MK-5172 showed low clearance of 5 ml/min/kg and a 3 hr half-life after i.v. 2 mg/kg dosing and had good plasma exposure (AUC=0.4 uM.hr) after a p.o. 1 mg/kg dose [1]. Clinical trial: Evaluation of Hepatic Pharmacokinetics for MK-5172 in Participants With Chronic Hepatitis C . Phase1
产品链接:http://www.medchemexpress.com/st-836.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/mk-5172-hydrate.html

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采购信息

MK-5172 hydrate

1350462-55-3

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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