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MedChemexpress

货号: HY-15761

3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺

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信息更新时间:2018.06.10
  • 3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
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  • HY-15761
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyrid inyl)-2-pyrazinecarboxamide 化合物中文学名 3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
CAS号 486424-20-8 分子式 C21H23N7O3S
分子量 453.517 精确质量 453.158
LogP 3.231 PSA 146.28
详细描述
产品描述:AZD2858 is a selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 68 nM, inhibits tau phosphorylation at the S396 site, activates Wnt signaling pathway. IC50 Value: 68 nM [1] Target: GSK3 in vitro: Treatment (1 μM) of human osteoblast cells with AZD2858 in vitro increased Beta-catenin levels after a short period of time. AZD2858 treatment (1 μM, 12 h) on primary isolated human osteoblast-like cells results in a 3-fold increase of Beta-catenin levels [1]. in vivo: In rats, oral AZD2858 treatment caused a dose-dependent increase in trabecular bone mass compared to control after a two-week treatment with a maximum effect at a dose of 20 mg/kg once daily (total BMC: 172% of control; p<0.001). A small but significant effect was also seen at cortical sites (total BMC: 111% of control; p<0.001). Biomechanical testing demonstrated an increase in both vertebral compression strength at a dose of 20 mg/kg once daily (Load at failure: 370% of control, p<0.001) and diaphyseal strength of femora subjected to a three point bending test (Load at failure: 115% of control; p<0.01) [1]. The rats were treated with oral administration of AZD2858 at a dose of 30 μmol/kg (20mg/kg) daily for up to 3 weeks, while control animals were administered vehicle. At 4days, and at 1, 2 and 3 weeks, histological analysis was performed, and at the 2 and 3 week time points, we performed peripheral quantitative computed tomography (pQCT), X-rays, and four-point bending tests [2]. Toxicity: Clinical trial:
产品链接:http://www.medchemexpress.com/INT-777.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/azd2858.html

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采购信息

3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺

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