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首页 > 化工企业 > MedChemexpress > N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
MedChemexpress

货号： HY-12026

N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide

  • 1213269-23-8
  • C25H27ClN6O3
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信息更新时间：2018.06.10
  • N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
  • 98%
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  • HY-12026
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 WZ4002 化合物中文学名 WZ 4002; N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
CAS号 1213269-23-8 分子式 C25H27ClN6O3
分子量 494.973 精确质量 494.183
LogP 5.2762 PSA 95.34
详细描述
产品描述:WZ4002 is a novel, mutant-selective EGFR inhibitor for EGFR(L858R)/(T790M) with IC50 of 2 nM/8 nM; does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I). IC50 value: 2 nM/8 nM(EGFR L858R/T790M) [1] Target: Mutant EGFR in vitro: WZ4002 inhibits other EGFR genotypes E746_A750 and E746_A750/T790M with IC50 of 2 and 6 nM. Besides, WZ4002 suppresses widetype ERBB2 with an IC50 of 32 nM. WZ4002 inhibits EGFR, AKT and ERK1/2 phosphorylation in NSCLC cell lines and WZ4002 prevents of EGFR phosphorylation in NIH-3T3 cells expressing different EGFR T790M mutant alleles. For WZ4002, kinases that exhibited greater than 95% inhibition relative to the DMSO control at 10 μM are selected for measurement of their dissociation constants. WZ4002, which possesses an ortho-methoxy group at the C2-aniline substituent, is more selective for EGFR compared to WZ3146. WZ4002 is 100-fold less effective at inhibiting phosphorylation of WT EGFR compared to the quinazoline inhibitors. Similarly, WZ4002 prevents EGFR kinase activity of recombinant L858R/T790M protein more potently than of WT EGFR, while the opposite is observed with HKI-272 and gefitinib [1]. In addition, the phosphorylated EGFR of Src TKI-resistant H1975 cells, as well as HCC827 cells, is completely suppressed by the third generation EGFR TKI, WZ4002 [2]. in vivo: In a 2-week efficacy study, WZ4002 treatment results in significant tumor regressions compared to vehicle alone in both T790M containing murine models [1]. Treatment with low-dose WZ4002, and high-dose WZ4002 leads to mean decreases in tracer uptake of 26%, and 36%, respectively [3].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/AG-490.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/wz4002.html

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采购信息

N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide

1213269-23-8

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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