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MedChemexpress

货号: HY-13264

Degrasyn (WP1130)

  • 856243-80-6
  • C19H18BrN3O
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信息更新时间:2018.06.10
  • Degrasyn (WP1130)
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  • 7日
  • HY-13264
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide 化合物中文学名 Degrasyn (WP1130)
CAS号 856243-80-6 分子式 C19H18BrN3O
分子量 384.27 精确质量 383.063
LogP 5.24898 PSA 69.27
详细描述
产品描述:WP1130(Degrasyn) is a novel selective small molecular deubiquitinase (USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, and UCH37) inhibitor and a Bcr/Abl destruction pathway activator with an IC50 of 1.8 μM for K562 cells. IC50 value: Target: Deubiquitinase in vitro: WP1130 acts as a partly selective DUB inhibitor, directly inhibiting DUB activity of USP9x, USP5, USP14, and UCH37, which are known to regulate survival protein stability and 26S proteasome function. WP1130-mediated inhibition of tumor-activated DUBs results in downregulation of antiapoptotic and upregulation of proapoptotic proteins, such as MCL-1 and p53 [1]. WP1130 did not affect Hsp90/Hsp70 ratios within the cells and did not require the participation of the proteasomal pathway for loss of Bcr/Abl protein. WP1130 was more effective in reducing leukemic versus normal hematopoietic colony formation and strongly inhibited colony formation of cells derived from patients with T315I mutant Bcr/Abl-expressing CML in blast crisis [2]. in vivo: WP1130 suppressed the growth of K562 heterotransplanted tumors as well as both wild-type Bcr/Abl and T315I mutant Bcr/Abl-expressing BaF/3 cells transplanted into nude mice [2]. Consistent with the down-regulation of c-Myc, WP1130 displays potent inhibitory activity against A375 melanoma tumors established in nude mice [3].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/SD-208.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/wp1130.html

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Degrasyn (WP1130)

856243-80-6

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