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MedChemexpress

货号: HY-13943

4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide

  • 1202759-32-7
  • C26H22FN7O3
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信息更新时间:2018.06.10
  • 4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
  • 98%
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  • HY-13943
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide 化合物中文学名 4-[4-[[5-氟-4-[[3-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺
CAS号 1202759-32-7 分子式 C26H22FN7O3
分子量 499.496 精确质量 499.177
LogP 5.3096 PSA 136.88
详细描述
产品描述:CNX-774 is a potent, selective, and orally available small molecule inhibitor of Btk (IC50< 1 nM) that forms a ligand-directed covalent bond with Cys-481, a non-conserved amino acid within the active site of the enzyme. IC50 Value: <1 nM [1] Target: Btk Kinase In biochemical assays, CNX-774 has demonstrated potent inhibition of Btk with an IC50 of <1nM in a continuous-read assay. The covalent bonding of CNX-774 to Btk was confirmed by incubating recombinant Btk protein with a 10-fold molar excess of CNX-774 for 1 hour at room temperature and analysis by MALDI-TOF MS. A shift of protein mass corresponding to the molecular weight of CNX-774 confirmed the covalent bonding of CNX-774 to Btk. Digestion of the covalently bonded Btk with pepsin followed by MSMS analysis established the bonding of CNX-774 to Cys-481. Cellular potency as well as prolonged duration of action of CNX-774 was demonstrated in Ramos cells by using a biotinylated covalent probe that targets the same Cysteine residue as CNX-774. CNX-774 was found to be >90% extractable after 2 hrs of incubation in both rat and human whole blood. These results demonstrate that CNX-774 has potent inhibitory activity towards the intended target, Btk, while achieving remarkable specificity in a variety of assays designed to assess off-target reactivity towards abundant cellular thiols and blood proteins.
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Stattic.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/cnx-774.html

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采购信息

4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide

1202759-32-7

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
4-[4-[[5-氟-4-[[3-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 99 1kg 中国,湖南 3日 金锦乐(湖南)化学有限公司 价格需洽谈 查看详情
4-[4-[[5-氟-4-[[3-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 98% 1g 中国,北京 1日 北京凯墨林生物科技有限公司 ¥ 2000 起 查看详情
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4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide 98% 1kg、10mg 等4种 中国,江苏 7日 常州美泰生物科技有限公司 价格需洽谈 查看详情
4-{4-[(4-{[3-(Acryloylamino)phenyl]amino}-5-fluoro-2-pyrimidinyl) amino]phenoxy}-N-methyl-2-pyridinecarboxamide 98% 1g 中国,上海 现货 上海珀法姆医药科技有限公司 价格需洽谈 查看详情
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