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首页 > 化工企业 > MedChemexpress > 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrate,hydrochloride
MedChemexpress

货号： HY-10159A

4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrate,hydrochloride

  • 923288-90-8
  • C28H22F3N7O
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信息更新时间：2018.06.10
  • 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrate,hydrochloride
  • 98%
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  • HY-10159A
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrate,hydrochloride 化合物中文学名 尼罗替尼单盐酸盐单水合物
CAS号 923288-90-8 分子式 C28H22F3N7O
分子量 529.516 精确质量 529.184
LogP 6.8128 PSA 101.11
详细描述
产品描述:Nilotinib (AMN-107) is a Bcr-Abl inhibitor with IC50 less than 30 nM. IC50 value: < 30 nM [1] Target: Bcr-Abl in vitro: Nilotinib (AMN107) is significantly more potent against BCR-ABL than imatinib, and is active against many imatinib-resistant BCR-ABL mutants [1]. Nilotinib inhibits proliferation, migration, and actin filament formation, as well as the expression of Alpha-SMA and collagen in activated HSCs. Nilotinib induces apoptosis of HSCs, which is correlated with reduced bcl-2 expression, increases p53 expression, cleavage of PARP, as well as increases expression of PPARGamma and TRAIL-R. Nilotinib also induces cell cycle arrest, accompanied by increased expression of p27 and downregulation of cyclin D1. Interestingly, Nilotinib not only inhibits activation of PDGFR, but also TGFRII through Src. Nilotinib significantly inhibits PDGF and TGFBeta-simulated phosphorylation of ERK and Akt. Furthermore, PDGF- and TGFBeta-activated phosphorylated form(s) of Abl in human HSCs are inhibited by Nilotinib [2]. in vivo: exposure of a variety of BCR-ABL+ cell lines to imatinib and nilotinib results in additive or synergistic cytotoxicity, including testing of a large panel of cells expressing BCR-ABL point mutations causing resistance to imatinib in patients [1]. Nilotinib reduces collagen deposition and Alpha-SMA expression in CCl4 and BDL-induced fibrosis. Nilotinib could induce HSC undergoing apoptosis, which is correlated with downregulation of bcl-2 [2]. AMN107 prolongs survival of mice injected with Bcr-Abl-transformed hematopoietic cell lines or primary marrow cells, and prolongs survival in imatinib-resistant CML mouse models [3].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Asenapine.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/nilotinib-monohydrochloride-monohydrate.html

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采购信息

4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide,hydrate,hydrochloride

923288-90-8

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