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MedChemexpress

货号: HY-10820

培美曲塞

  • 137281-23-3
  • C20H21N5O6
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信息更新时间:2018.06.10
  • 培美曲塞
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  • HY-10820
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Pemetrexed acid 化合物中文学名 培美曲塞酸
CAS号 137281-23-3 分子式 C20H21N5O6
分子量 427.411 精确质量 427.149
LogP 1.6385 PSA 191.26
折射率 1.723 密度 1.59g/cm3
详细描述
产品描述:Pemetrexed is a novel antifolate and antimetabolite for TS, DHFR and GARFT with Ki of 1.3 nM, 7.2 nM and 65 nM, respectively. IC50 Value: 1.3nM(Ki for TS); 7.2nM(DHFR); 65nM(GARFT) Target: Antifolate in vitro: The Ki values of the pentaglutamate of LY231514 are 1.3, 7.2, and 65 nM for inhibition against TS, DHFR, and GARFT, respectively. In contrast, although a similar high level of inhibitory potency was observed for the parent monoglutamate against DHFR (7.0 nM), the inhibition constants (Ki) for the parent monoglutamate are significantly weaker for TS (109 nM) and GARFT(9,300 nM).The parent monoglutamate LY231514 inhibited rhTS with a Ki of 109 nM when the monoglutamated form of the substrate (6R-MTHF) (6[R]-5,l0-meth ylenetetrahydrofolate) was used. This is in good agreement with the Ki value generated earlier for rmTS (Ki= 340 nM)[1]. in vivo: pemetrexed effectively reduces kidney uptake of radiofolates not only in xenografted mice but also ina syngeneic tumor mouse model[2], Clinical trail: Phase 2 study of pemetrexed and itraconazole as second-line therapy for metastatic nonsquamous non-small-cell lung cancer is reported[3]
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Lck-inhibitor-2.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/pemetrexed.html

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培美曲塞

137281-23-3

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