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MedChemexpress

货号: HY-10234

塞卡替尼

  • 379231-04-6
  • C27H32ClN5O5
  • 98%
  • 7日

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信息更新时间:2018.06.10
  • 塞卡替尼
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  • HY-10234
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Saracatinib 化合物中文学名 塞卡替尼
CAS号 379231-04-6 分子式 C27H32ClN5O5
分子量 542.026 精确质量 541.209
LogP 3.8883 PSA 90.44
折射率 1.641 密度 1.348 g/cm3
沸点 671.2ºC at 760 mmHg 闪点 359.8ºC
详细描述
产品描述:Saracatinib (AZD0530) is a potent Src inhibitor with IC50 of 2.7 nM, and potent to c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr and Lck; less active for Abl and EGFR (L858R and L861Q). IC50 value: 2.7 nM(c-Src); 30 nM (v-Abl) [1] Target: c-Src; v-Abl in vitro: Saracatinib also potently inhibits other Src tyrosine kinase family members including c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, and Lck with IC50 from 4-10 nM. Saracatinib sensitively inhibits Src Y530F NIH 3T3 with IC50 of 80 nM. Saracatinib signi?cantly impairs the invasion of HT1080 cells through a 3-dimensional collagen matrix and completely inhibits EGF-induced cell scattering in NBT-II bladder cancer cells [1]. Saracatinib potent inhibits Src activation in DU145 and PC3 cells, which through inhibition of Y419 phosphorylation. Saracatinib inhibits the growth of prostate cancer including PC3, DU145, CWR22Rv1 and LNCaP, while Saracatinib shows low activity in LAPC-4, PZ-HPV7 and RWPE-1 cells. Saracatinib induces cell cycle arrest at G1/S but not caspase 3 cleavages. Saracatinib also significantly inhibits DU145 and PC3 migration in the Boyden chamber [2]. Saracatinib gives a potent and sustained blockage of AKT and enhances the sensitivity to irradiation in A549 and Calu-6 cells [3]. in vivo: Saracatinib shows great tumor growth inhibition in Src3T3 allografts and a moderate growth delay in Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1 and BT474C xenografts [1]. Saracatinib shows great antitumor activity in orthotopic DU145 xenograft mice at a dose of 25mg/kg (orally administered, daily) [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Rapamycin.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/saracatinib.html

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塞卡替尼

379231-04-6

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