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MedChemexpress

货号: HY-10328

5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮

  • 209410-46-8
  • C19H9Cl2F2N3OS
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信息更新时间:2018.06.10
  • 5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
  • 98%
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  • HY-10328
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one 化合物中文学名 5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
CAS号 209410-46-8 分子式 C19H9Cl2F2N3OS
分子量 436.262 精确质量 434.981
LogP 5.4927 PSA 72.56
折射率 1.692 蒸汽压 2.13E-13mmHg at 25°C
密度 1.55g/cm3 沸点 578.9ºC at 760mmHg
闪点 303.9ºC
详细描述
产品描述:VX-745 is a potent and selective inhibitor of p38Alpha with IC50 of 10 nM, 22-fold greater selectivity versus p38Beta and no inhibition to p38Gamma. IC50 value: 10 nM [1] Target: p38Alpha MAPK in vitro: VX-745 selectively inhibits p38Alpha and p38Beta MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively, but not p38Gamma MAPK and a large panel of other kinases, with IC50 larger than 20 μM. In a human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay, VX-745 provides IC50 of 56 and 52 nM for IL-1Beta and TNFAlpha, respectively. VX-745 blocks IL-6 and IL-8 production induced by IL-1 and TNFAlpha, and COX-2 synthesis mediated by LPS and IL-1Beta [1][2]. VX-745 (60 nM-20 μM) inhibits IL-6 and VEGF secretion in bone marrow stromal cells (BMSCs), without affecting their viability. VX-745 also inhibits TNF-Alpha-induced IL-6 secretion in BMSCs. VX-745 inhibits both multiple myeloma (MM) cell proliferation and IL-6 secretion in BMSCs triggered by adherence of MM cells to BMSCs, suggesting that VX-745 can inhibit paracrine multiple myeloma (MM) cell growth in the BM milieu and overcome cell adhesion-related drug resistance [3]. in vivo: VX-745 is effective against adjuvant-induced arthritis (AA) in the rat with ED50 of 5 mg/kg. Histological scores for VX-745 in AA rats are 93% inhibition of bone resorption and 56% inhibition of inflammation. In the classical cartilage-induced arthritis model, VX-745 exhibits a dose-responsive decrease in severity score [1] [2]. In a type II collagen-induced arthritis (CIA) mice model, VX-745 (2.5, 5, and 10 mg/kg) has 27%, 31%, and 44% improvement in the inflammatory scores, respectively, when compared to vehicle-treated mice. In addition, histological scores show a 32-39% protection of bone and cartilage erosion by VX-745 [4].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/GSK-923295.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/vx-745.html

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采购信息

5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮

209410-46-8

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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