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MedChemexpress

货号: HY-15202

Binimetinib

  • 606143-89-9
  • C17H15BrF2N4O3
  • 98%
  • 7日

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MedChemexpress
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信息更新时间:2018.06.10
  • Binimetinib
  • 98%
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  • 7日
  • HY-15202
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Binimetinib 化合物中文学名 比尼替尼
CAS号 606143-89-9 分子式 C17H15BrF2N4O3
分子量 441.227 精确质量 440.03
LogP 3.6591 PSA 91.9
详细描述
产品描述:MEK162(ARRY-438162; ARRY-162) is a potent inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 12 nM. IC50 value: 12 nM [1] Target: MEK1/2 in vitro: ARRY-438162 (625 nM) inhibits in vitro osteoclast differentiation with IC50 of 39 nM. ARRY-438162 (10 μM) inhibits in vitro osteoclast resorption with IC50 of 625 nM. ARRY-438162 (2 μM) weakly affects osteoblast differentiation. [2] ARRY-438162 is a recently disclosed potent and selective ATP non-competitive MEK1/2 inhibitor, inhibits pERK in cells with an IC50 of11 nM. [3] MEK162 (1 μM) combined with MK-2206 (2 μM) completely reverses the resistance of RSK-expressing MCF7 cells. [4] in vivo: ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) reduces disease severity in a dose-related manner in rat collagen-induced arthritis (CIA) and rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 (po, bid) inhibits increases in ankle diameter by 27% and 50% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model, while ibuprofen has 46% inhibition. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) significantly inhibits lesions (inflammation, cartilage damage, pannus formation and bone resorption) by 32% and 60% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model. ARRY-438162 inhibits AIA ankle diameter 11% and 34% at 3 mg/kg and 10 mg/kg in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models [1]. MEK162 (6 mg/kg, BID) combined with BEZ235 results in a significant reduction of tumor growth in immunodeficient mice injected with MCF7 cells [4].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Isotretinoin.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/mek162.html

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采购信息

Binimetinib

606143-89-9

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