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MedChemexpress

货号： HY-12047

普纳替尼

  • 943319-70-8
  • C29H27F3N6O
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MedChemexpress
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信息更新时间：2018.06.10
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  • 7日
  • HY-12047
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 ponatinib 化合物中文学名 普纳替尼
CAS号 943319-70-8 分子式 C29H27F3N6O
分子量 532.559 精确质量 532.22
LogP 4.4048 PSA 65.77
密度 1.292 g/cm3
详细描述
产品描述:Ponatinib (AP24534) is a novel, potent multi-target inhibitor of Abl, PDGFRAlpha, VEGFR2, FGFR1 and Src with IC50 of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM and 5.4 nM, respectively. IC50 value: 0.37 nM/1.1 nM/1.5 nM/2.2 nM/5.4 nM (Abl/PDGFRAlpha/VEGFR2/FGFR1/Src) [1] Target: Abl; multikinase in vitro: AP24534 potently inhibits native Abl, AblT315I, and other clinically important Abl kinase domain mutants with IC50 of 0.30 nM–2 nM. AP24534 doesn\'t inhibit Aurora kinase family members, nor does it inhibit insulin receptor or CDK2/cyclin E. AP24534 inhibits proliferation of Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl with IC50 of 0.5 nM, as well as Ba/F3 cells expressing a range of Bcr-Abl mutants with IC50 of 0.5 nM–36 nM. The inhibition of proliferation by AP24534 is correlated with induction of apoptosis [2]. In leukemic cell lines containing activated forms of FLT3, KIT, FGFR1, and PDGFRAlpha receptors, AP24534 potently inhibits receptor phosphorylation and cellular proliferation with IC50 of 0.3 nM to 20 nM. In MV4-11 (FLT3-ITD(+/+)) but not RS4;11 (FLT3-ITD(–/–)) AML cells, AP24534 inhibits FLT3 signaling and induced apoptosis at less than 10 nM. AP24534 inhibits viability of primary leukemic blasts from a FLT3-ITD positive AML patient with IC50 of 4 nM but not those from patients with AML expressing native FLT3 [3]. in vivo: In a mouse xenograft model of Ba/F3 cells expressing native Bcr-Abl, AP24534 (2.5 mg/kg and 5 mg/kg) prolongs mice median survival. In the xenograft model of Ba/F3 Bcr-AblT315I, AP24534 (10 mg/kg–50 mg/kg) significantly suppresses tumor growth. AP24534 (30 mg/kg) decreases the phosphorylated Bcr-Abl and phosphorylated CrkL levels in the tumors [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Alvespimycin-hydrochloride.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/ponatinib.html

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采购信息

普纳替尼

943319-70-8

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