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MedChemexpress

货号： HY-15232B

替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐

  • 1392275-56-7
  • C46H62N12O14P2
  • 98%
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信息更新时间：2018.06.10
  • 替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐
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  • 7日
  • HY-15232B
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Tenofovir Alafenamide Hemifumarate 化合物中文学名 替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐
CAS号 1392275-56-7 分子式 C46H62N12O14P2
分子量 1069 精确质量 1068.4
LogP 7.6018 PSA 381.18
详细描述
产品描述:GS-7340 (Tenofovir alafenamide) hemifumarate is an investigational oral prodrug of the HIV-1 nucleotide reverse transcriptase inhibitor Tenofovir (TFV). Target: HIV-1, NRTIs[1] InVitro: Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) serves as a control for CatA-independent prodrug activation. Baseline antiviral activities (mean EC50±standard deviation) obtained in the absence of a protease inhibitors (PI) are determined from 6 independent donors for GS-7340 (EC50=5.3±1.2 nM) and TDF (EC50=2.8±1.1 nM) and are used to calculate fold change EC50s from four independent donors under conditions of PI pretreatment[1]. GS-7340 antiviral activities are similar across all cell types, ranging from 5 to 7 nM, while the CC50 varies from 4.7 to 42 μM for MT-4 and MT-2 cells, respectively. The antiviral activity of TAF is evaluated against a panel of HIV-1 and HIV-2 isolates, including HIV-1 group M subtypes A to G, as well as group N and O isolates. Overall, for the 29 primary HIV-1 isolates tested in PBMCs, TAF EC50s range from 0.1 to 12 nM, with a mean EC50 of 3.5 nM compared to a mean EC50 of 11.8 nM for AZT, which is used as an internal control. For the HIV-2 isolates, the mean EC50s are 1.8 nM for TAF and 6.4 nM for AZT[2]. InVivo: GS-7340 is an amidate prodrug of Tenofovir with good oral bioavailability and increases plasma stability compared to Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/1alpha,-24,-25-Trihydroxy-VD2.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/gs-7340-hemifumarate.html

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替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐

1392275-56-7

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