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MedChemexpress

货号: HY-12215

PF-06463922

  • 1454846-35-5
  • C21H19FN6O2
  • 98%
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信息更新时间:2018.06.10
  • PF-06463922
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  • 7日
  • HY-12215
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Lorlatinib 化合物中文学名 洛拉替尼
CAS号 1454846-35-5 分子式 C21H19FN6O2
分子量 406.413 精确质量 406.155
LogP 3.31978 PSA 110.06
详细描述
产品描述:PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively. IC50 value: <0.02 nM/<0.07 nM/0.7 nM(Ki, ROS1/ALK (WT)/ALK (L1196M)) [1] Target: ALK/ROS1 dual inhibitor in vitro: PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM [1]. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase [2]. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/GW274150.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/pf-06463922.html

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PF-06463922

1454846-35-5

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