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MedChemexpress

货号: HY-13523

4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼

  • 315183-21-2
  • C23H28N4O2
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信息更新时间:2018.06.10
  • 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼
  • 98%
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  • HY-13523
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide 化合物中文学名 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼
CAS号 315183-21-2 分子式 C23H28N4O2
分子量 392.494 精确质量 392.221
LogP 2.6553 PSA 68.17
详细描述
产品描述:PAC-1(Procaspase-activating compound-1) is the first direct caspase-activating compound with EC50 of 0.22 uM; enhances the activity of procaspase-3 in vitro and induces apoptotic death in cancer cells in culture and in mouse xenograft models. IC50 value: 0.22 uM (EC50) [1] Target: Procaspase activator in vitro: PAC-1 activates procaspase-7 in a less efficient manner with EC50 of 4.5 μM. Elevated caspase 3 level in cancer cell lines allows PAC-1 to selectively induce apoptosis in a manner proportional to procaspase-3 concentration with IC50 of 0.35 μM for NCI-H226 cells to ~3.5 μM for UACC-62 cells. PAC-1 induces apoptosis in the primary cancerous cells with IC50 values of 3 nM to 1.41 μM, more potently than in the adjacent noncancerous cells with IC50 of 5.02 μM to 9.98 μM, which is also directly related to the distinct procaspase-3 concentration [1]. PAC-1 treatment upregulated Ero1Alpha in multiple cell lines, whereas silencing of Ero1Alpha significantly inhibited calcium release from ER and cell death. XBP1 mRNA splicing and GRP78 upregulation confirmed ER stress even in Bax/Bak double knockout and PAC-1-resistant Apaf-1-knockout cells, indicating an induction of ER stress-mediated mitochondrial apoptosis by PAC-1 [2]. PAC-1 strongly activates procaspase-3 in buffers that contain zinc. PAC-1 and zinc form a tight complex with one another, with a dissociation constant of approximately 42 nM [3]. in vivo: Administration of PAC-1 at 5 mg with low and steady releasing significantly inhibits the growth of ACHN renal cancer xenograft in mice. Oral administration of PAC-1 (50 or 100 mg/kg) significantly retards tumor growth of NCI-H226 lung cancer xenograft in a dose-dependent manner, and markedly prevents the cancer cells from infiltrating the lung tissue. The in vivo anti-tumor effect of PAC-1 is ascribed to procaspase-3 activation and subsequently apoptosis induction consistent with the activity in vitro [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/TAK-733.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/pac-1.html

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采购信息

4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼

315183-21-2

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