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MedChemexpress

货号: HY-14350

AC 55541,(2E)-2-[1-(3-Bromophenyl)ethylidene]α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineaceticacidhydrazide

  • 916170-19-9
  • C25H20BrN5O3
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信息更新时间:2018.06.10
  • AC 55541,(2E)-2-[1-(3-Bromophenyl)ethylidene]α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineaceticacidhydrazide
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  • HY-14350
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 AC 55541,(2E)-2-[1-(3-Bromophenyl)ethylidene]α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineaceticacidhydrazide 化合物中文学名 AC 55541
CAS号 916170-19-9 分子式 C25H20BrN5O3
分子量 518.362 精确质量 517.075
LogP 4.4789 PSA 116.31
详细描述
产品描述:AC-55541 is a novel small-molecule protease-activated receptor 2(PAR2) agonist; activated PAR2 signaling in cellular proliferation assays, phosphatidylinositol hydrolysis assays, and Ca(2+) mobilization assays, with potencies ranging from 200 to 1000 nM. IC50 value: 200-1000 nM(EC50) [1] Target: PAR2 agonist Neither AC-55541 nor AC-264613 had activity at any of the other PAR receptor subtypes, nor did they have any significant affinity for over 30 other molecular targets involved in nociception. Visualization of EYFP-tagged PAR2 receptors showed that each compound stimulated internalization of PAR2 receptors. AC-55541 was well absorbed when administered intraperitoneally to rats, reaching micromolar peak plasma concentrations. AC-55541 was stable to metabolism by liver microsomes and maintained sustained exposure in rats, with elimination half-lives of 6.1 h. Intrapaw administration of AC-55541 or AC-264613 elicited robust and persistent thermal hyperalgesia and edema. Coadministration of either a tachykinin 1 (neurokinin 1) receptor antagonist or a transient receptor potential vanilloid (TRPV) 1 antagonist completely blocked these effects. Systemic administration of either AC-55541 or AC-264613 produced a similar degree of hyperalgesia as was observed when the compounds were administered locally.
产品链接:http://www.medchemexpress.com/TGR5-Receptor-Agonist.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/ac-55541.html

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采购信息

AC 55541,(2E)-2-[1-(3-Bromophenyl)ethylidene]α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineaceticacidhydrazide

916170-19-9

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