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MedChemexpress

货号： HY-15312

(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide

  • 857064-38-1
  • C17H14BrN3O
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MedChemexpress
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信息更新时间：2018.06.10
  • (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
  • 98%
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  • 7日
  • HY-15312
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide 化合物中文学名 WP 1066;(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
CAS号 857064-38-1 分子式 C17H14BrN3O
分子量 356.217 精确质量 355.032
LogP 4.01938 PSA 65.78
详细描述
产品描述:WP1066 is a novel inhibitor of JAK2 and STAT3 with IC50 of 2.30 μM and 2.43 μM in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2, but not JAK1 and JAK3. IC50 value: 2.3/2.43 uM (JAK2/STAT3) [1] [2] Target: JAK2/STAT3 in vitro: WP1066 markedly inhibits the growth of HEL cells carrying the JAK2 V617F mutant isoform in a dose-dependent manner with IC20, IC50 and IC80 of 0.8, 2.3 and 3.8 μM. WP1066 at concentrations of 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, or 4.0 μM inhibits the phosphorylation of JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2 without affecting the phosphorylation of JAK1 and JAK3 in erythroid leukemia HEL cells that express the JAK2 V617F isoform [1]. WP1066 at concentrations ranging from 0.5 to 3.0 μM inhibits the proliferation of AML colony-forming cells obtained from patients and that of the AML cell lines OCIM2 and K562 in a dose-dependent manner. WP1066 at concentrations of 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, or 4.0 μM dose-dependently decreases JAK2 and pJAK2 protein levels as well as downstream phosphorylation levels of STAT3, STAT5, and AKT in OCIM2 and K562 cells. WP1066 at concentrations of 2 μM inhibits OCIM2 cell multiplication by inducing accumulation of cells at the G0-G1 phase of the cell cycle. WP1066 at concentrations of 1, 2, or 3 μM induces apoptosis in both OCIM2 and K562 cells in a dose-dependent fashion by activating procaspase-3 and cleaving PARP [3]. WP1066 at concentrations of 5 μM prevents the phosphorylation of STAT3, and at concentrations of 2.5μM WP1066 significantly inhibits cell survival and proliferation in Caki-1 and 786-O renal cancer cells. WP1066 at concentrations of 5 μM suppresses HIF1Alpha and HIF2Alpha expression and VEGF production in Caki-1 and 786-O renal cancer cells [4]. in vivo: WP1066 orally administrated at dose of 40 mg/kg once daily for 19 days significantly inhibits the tumours growth in Caki-1 xenograft mice, with decreased immunostaining of phosphorylated STAT3 and reduced length of CD34-positive vessels [4].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/reparixin-l-lysine-salt.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/wp1066.html

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(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide

857064-38-1

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