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MedChemexpress

货号: HY-14229

3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺

  • 1197300-24-5
  • C18H14Cl2N2O2
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信息更新时间:2018.06.10
  • 3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺
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  • HY-14229
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 3-(2-Chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)-N,5-dimethyl-1,2-oxazole-4- carboxamide 化合物中文学名 3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺
CAS号 1197300-24-5 分子式 C18H14Cl2N2O2
分子量 361.222 精确质量 360.043
LogP 5.2334 PSA 46.34
详细描述
产品描述:TGR5 Receptor Agonist, a potent TGR5(GPCR19) agonist, showed improved potency in the U2-OS cell assay (pEC50 = 6.8) and in melanophore cells (pEC50 = 7.5). IC50 value: 6.8 (pEC50, U2-OS cell assay); 7.5(pEC50, melanophore cell) [1] Target: TGR5 TGR5 Receptor Agonist was profiled against more than 100 in-house and external 7TM, ion channel, enzyme, transporter, and nuclear hormone receptor selectivity assays, including FXR, another bile acid receptor, and showed significant response only in secretion of the pro-inflammatory cytokine TNFalpha (pIC50 = 6.8) in human primary monocytes following stimulation with LPS (lipopolysaccharide). In addition, TGR5 Receptor Agonist has good physicochemical properties and no measurable activity against three of the common cytochrome P450 (CYP450) isoforms (1A2, 2C9, and 2D6) or hERG dofetilide binding (pIC50 <4.3). In rat pharmacokinetic (PK) studies, however, TGR5 Receptor Agonist showed high in vivo clearance (Cl = 85 mL/min/kg) and intrinsic clearance (Clint = 48 mL/min/g) which provided a reasonable explanation for the observed poor exposure. Because the TGR5 receptor is expressed in the GI tract at levels that increase corresponding with L-cell population density, we believe that agonists such as 6 and 7 possessing poor systemic exposure are good tool compounds for directly targeting the TGR5 receptor in the GI tract via local administration (vide infra) rather than systemic exposure. Our hypothesis was that for this receptor, systemic exposure was not necessary to achieve the desired effect of stimulating GLP-1 secretion in vivo [1].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/b-AP15.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/tgr5-receptor-agonist.html

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采购信息

3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺

1197300-24-5

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
3-(2-氯苯基)-N-(4-氯苯基)-N,5-二甲基-4-异恶唑甲酰胺 99 1kg 中国,湖南 3日 金锦乐(湖南)化学有限公司 价格需洽谈 查看详情
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