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MedChemexpress

货号: HY-13767

替拉扎明

  • 27314-97-2
  • C7H6N4O2
  • 98%
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MedChemexpress
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信息更新时间:2018.06.10
  • 替拉扎明
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  • HY-13767
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 tirapazamine 化合物中文学名 替拉扎明
CAS号 27314-97-2 分子式 C7H6N4O2
分子量 178.148 精确质量 178.049
LogP 1.2552 PSA 89.83
外观与性状 橙色-红色结晶粉末 折射率 1.777
储存条件 2-8ºC 蒸汽压 0mmHg at 25°C
密度 1.68 g/cm3 熔点 220ºC
沸点 493.6ºC at 760 mmHg 闪点 252.3ºC
详细描述
产品描述:Tirapazamine(SR259075; Win59075; SR4233) is an experimental anticancer drug that is activated to a toxic radical only at very low levels of oxygen; a phenomenon known as tumor hypoxia. IC50 value: Target: in vitro: Tirapazamine could downregulate HIF-1Alpha expression by decreasing HIF-1Alpha protein synthesis. The enhanced apoptosis induced by tirapazamine plus SN-38 (the active metabolite of irinotecan) was accompanied by increased mitochondrial depolarization and caspase pathway activation [1]. in vivo: The combination treatment dramatically inhibited the accumulation of HIF-1Alpha protein, decreased the HIF-1Alpha transcriptional activation, and impaired the phosphorylation of proteins involved in the homologous recombination repair pathway, ultimately resulting in the synergism of these two drugs. Moreover, the increased anticancer efficacy of tirapazamine combined with irinotecan was further validated in a human liver cancer Bel-7402 xenograft mouse model [1]. Rats were intraperitoneally injected six times once a week with tirapazamine in two doses, 5 (5TP) and 10 mg/kg (10TP), while doxorubicin was administered in dose 1.8 mg/kg (DOX). Subsequent two groups received both drugs simultaneously (5TP+DOX and 10TP+DOX). Tirapazamine reduced heart lipid peroxidation and normalised RyR2 protein level altered by doxorubicin [2].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/MSX-122.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/tirapazamine.html

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采购信息

替拉扎明

27314-97-2

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