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MedChemexpress

货号: HY-13205

Belnacasan

  • 273404-37-8
  • C24H33ClN4O6
  • 98%
  • 7日

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MedChemexpress
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信息更新时间:2018.06.10
  • Belnacasan
  • 98%
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  • HY-13205
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 N-(4-Amino-3-chlorobenzoyl)-3-methyl-L-valyl-N-[(2R,3S)-2-ethoxy- 5-oxotetrahydro-3-furanyl]-L-prolinamide 化合物中文学名 Belnacasan
CAS号 273404-37-8 分子式 C24H33ClN4O6
分子量 508.995 精确质量 508.209
LogP 3.7862 PSA 147.04
详细描述
产品描述:VX-765 (Belnacasan) is a potent and selective inhibitor of caspase-1 with Ki of 0.8 nM. IC50 value: 0.8 nM [1] Target: caspase-1 in vitro: VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1Beta release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively [1]. in vivo: In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1Beta production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes [1]. In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1Beta increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration [2]. In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1Beta biosynthesis [3].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/SMND-309.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/vx-765.html

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采购信息

Belnacasan

273404-37-8

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产品名称 纯度 规格 地区 货期 公司名称 参考 操作
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