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MedChemexpress

货号: HY-10617

Rucaparib

  • 459868-92-9
  • C19H21FN3O5P
  • 98%
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信息更新时间:2018.06.10
  • Rucaparib
  • 98%
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  • HY-10617
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 AG-014699 化合物中文学名 Rucaparib
CAS号 459868-92-9 分子式 C19H21FN3O5P
分子量 421.359 精确质量 421.12
LogP 2.7704 PSA 144.49
沸点 625.2ºC at 760 mmHg 闪点 331.9ºC
详细描述
产品描述:Rucaparib phosphate(AG-014699, PF-01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1, also showing binding affinity to eight other PARP domains. IC50 value: 1.4 nM (Ki) [1] Target: PARP1 in vitro: Rucaparib is a potent inhibitor of purified full-length human PARP-1 and shows higher inhibition of cellular PARP in LoVo and SW620 cells. Besides, Rucaparib binds detectably to eight other PARP domains, including PARP2, 3, 4, 10, 15, 16, TNKS1 and TNKS2 [1]. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions [2]. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells [3]. in vivo: Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy [3]. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts [4].
产品链接:http://www.medchemexpress.com/Rilpivirine.html
产品链接:http://www.medchemexpress.cn/rucaparib-phosphate.html

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Rucaparib

459868-92-9

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