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货号： T0034
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| 化合物英文学名 | tofacitinib | 化合物中文学名 | 3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈 |
|---|---|---|---|
| CAS号 | 477600-75-2 | 分子式 | C16H20N6O |
| 分子量 | 312.37 | 精确质量 | 312.17 |
| LogP | 1.48268 | PSA | 88.91 |
| 折射率 | 1.646 | 密度 | 1.296g/cm3 |
| 沸点 | 585.845ºC at 760 mmHg | 闪点 | 308.108ºC |
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550 对30种其他激酶没有作用效果，平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖，比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。CP-690550 高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。 CP-690550 作用于小鼠 B细胞，有效抑制 IL-4 诱导的 CD23 (IC50=57 nM) 和II 类主要组织相容性复合体(MHCII) 表达上调，IC50=71 nM。最新研究显示，通过加强 Th17分化，低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
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