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| 化合物英文学名 | Infigratinib | 化合物中文学名 | Infigratinib |
|---|---|---|---|
| CAS号 | 872511-34-7 | 分子式 | C26H31Cl2N7O3 |
| 分子量 | 560.475 | 精确质量 | 559.187 |
| LogP | 5.5033 | PSA | 95.09 |
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
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![2-氟-4'-[[4-(4-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]甲基]-alpha,alpha-二(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇](http://saasimg.molbase.net/mol_command/d8245e901d4a465aa0a7e780ed6d4727.png)
![(2R,3S)-4-benzyl-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholine,hydrochloride](http://saasimg.molbase.net/mol_command/0e04308a1adf49f3b06feaf42017ce11.png)
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