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上海与昂化工有限公司

货号: T0019

ARN509

  • 956104-40-8
  • C21H15F4N5O2S
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信息更新时间:2018.06.10
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  • T0019
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 ARN-509 化合物中文学名 ARN 509
CAS号 956104-40-8 分子式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.435 精确质量 477.088
LogP 4.05248 PSA 121.42
详细描述
Apalutamide

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。

在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM。

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ARN509

956104-40-8

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