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陕西伟颢生物科技有限公司

货号: THS-200911

褪黑素

  • 73-31-4
  • C13H16N2O2
  • 伟颢
  • 98%
  • 2日

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陕西伟颢生物科技有限公司
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褪黑素

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  • 褪黑素
  • 伟颢
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  • 2日
  • 2000kg
  • THS-200911
  • 中国陕西西安
化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 Melatonin 化合物中文学名 褪黑素
CAS号 73-31-4 分子式 C13H16N2O2
分子量 232.278 精确质量 232.121
LogP 2.246 PSA 54.12
外观与性状 白色结晶粉末 折射率 1.6
稳定性 Stable under normal temperatures and pressures. 储存条件 -15ºC
密度 1.175g/cm3 熔点 116.5-118 °C(lit.)
沸点 512.8ºC at 760 mmHg 闪点 264ºC
详细描述

褪黑激素(Melatonin)主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素。人的松果体是附着于第三脑室后壁的、豆粒状大小的组织。也有报导哺乳动物的视网膜副泪腺也能产生少量的褪黑激素;某些变温动物的眼睛、脑部和皮肤(如青蛙)以及某些藻类也能合成褪黑激素。褪黑激素的分子式为C13N2H16O2,分子量232.27,熔点116℃~118℃,化学名称为N-乙酰基-5-甲氧基色胺(N-acetyl-5-methoxytryptamine)。

Lerner(1960)首次在松果体中分离出一种激素,由于这种激素能够使一种产生黑色素(melanin)的细胞发亮,故取其字首Mela;同时由于它从5-羟色胺(serotonin)衍生而来,故取其后缀tonin,因此,这种松果体激素取名为Melatonin(褪黑激素)。褪黑激素在体内含量极小,以pg(1×10-12 g)水平存在。近年来,国内外对褪黑激素的生物学功能,尤其是作为膳食补充剂的保健功能进行了广泛的研究,表明其具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功能。

1 褪黑激素的生物合成

褪黑激素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下,由色氨酸转化成5-羟色氨酸,进一步转化成5-羟色胺,在N-乙酰基转移酶的作用下,再转化成N-乙酰基-5-羟色胺,最后合成褪黑激素,从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。夜间褪黑激素分泌量比白天多 5~10倍,清晨2:00到3:00达到峰值。Hakola等对夜班工人唾液中褪黑激素含量的研究结果,也证实了这种昼夜节律性变化。褪黑激素生物合成还与年龄有很大关系,它可由胎盘进入胎儿体内,也可经哺乳授予新生儿。因此,在刚出生的婴儿体内也能检出很少量的褪黑激素,直到三月龄时分泌量才增加,并呈现较明显的昼夜节律现象,3~5岁幼儿的夜间褪黑激素分泌量最高,青春期分泌量略有下降,以后随着年龄增大而逐渐下降,到青春期末反而低于幼儿期,到老年时昼夜节律渐趋

核桃中还有大量的褪黑激素

平缓甚至消失。

来自日本的一项研究专利表明,虾青素(ASTA)能够促进内源性褪黑素的分泌,并获得专利,专利号为EP1283038,并且阐述因为褪黑素极易被机体的有两种氧氧化而失去作用,而虾青素(ASTA)这种东西可以保护褪黑素不被氧化,因此用来调节时差。

2 褪黑激素对睡眠的影响

Holmes研究了褪黑激素的催眠作用和对神经化学的影响,大鼠给予10 mg/kg BW褪黑激素后,用EEG检测入睡时间,与服药前相比,缩短一半,觉醒时间也明显缩短,慢波睡眠异相睡眠明显延长而且容易唤醒;给予2.5 mg/kg BW,得到程度略低的、类似的催眠效果。任何剂量的褪黑激素都不会改变标准EEC模型和干扰正常的睡眠规律。腹膜给予小鼠褪黑激素25 mg/kg BW的催眠作用与 100 mg/kg BW(腹膜)环己烯巴比妥(催眠药)的作用相似。Dollins等(1994)用低剂量褪黑激素对20名年青健康志愿者进行催眠效果的研究,志愿者在上午11:45口服0.1~10 mg褪黑激素后,其血清浓度达到正常人夜晚平均浓度水平;0.1、0.3、1.0和10.0等各剂量组均使受试者口腔温度下降、入睡时间明显缩短、睡眠持续时间明显延长、精力下降、疲劳感增加、情绪低下、对Wilkinson听觉觉醒试验反应正确率下降。Waldhauser等(1990)也对20名年轻健康志愿者进行口服80 mg褪黑激素催眠效果的研究。观察到服药1 h后血清药物浓度达到峰值(平均为25 817 pg/mL),显著高于正常人血清浓度,睡前醒觉时间、入睡时间缩短,睡眠质量改善,睡眠中觉醒次数明显减少,而且睡眠结构调整,浅睡阶段缩短,深睡阶段延长,次日早晨唤醒阈值下降。Irina等(1995)在18、20、21时给予志愿者口服0.3 mg和1.0 mg褪黑激素,能使入睡和进入睡眠第二阶段时间缩短,但未影响REM(Rapid eye movements,快速眼动)期,表明褪黑激素有助于改善失眠症

为什么要补充褪黑素?

褪黑素的分泌是有昼夜节律的,一般在凌晨2-3点达到高峰。夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长,特别是35岁以后,体内自身分泌的褪黑素明显下降,平均每10年降低10-15%,导致睡眠紊乱以及一系列功能失调,而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。因此,从体外补充褪黑素,可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态,调整和恢复昼夜节律,不仅能加深睡眠,提高睡眠质量,更重要的是改善整个身体的机能状态,提高生活质量,延缓衰老的进程。

因此,褪黑激素作为一种新型催眠药物,其独特的优点为:

(1)小剂量(0.1~0.3 mg)就有较为理想的催眠效果;

(2)是一种内源性物质,通过对内分泌系统的调节而起作用,对机体来说并非异物,在体内有其自身的代谢途径,不会造成药物及其代谢物在体内蓄积;

(3)生物半衰期短,口服几小时后即降至正常人的生理水平;

(4)毒性极小。

此外,褪黑激素还有较强的调节时差功能。临床研究显示,失眠患者采用褪黑素与纯中药助眠宝进行综合治疗,可取得快速、理想的疗效。

3 褪黑激素的抗衰老作用

机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基,自由基与衰老有着密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡,一旦这种平衡被打破,自由基便会引起生物大分子如脂质蛋白质核酸的损伤,导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过清除自由基,抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量。Russel等人的研究发现,褪黑激素对黄樟素(一种通过释放自由基而损伤DNA的致癌物)引起DNA损伤的保护作用可达到99%,且呈剂量—反应关系。褪黑激素对外源性毒物(如百草枯)引起的过氧化以及产生的自由基所造成的组织损伤有明显的拮抗作用。褪黑激素还能降低脑中LPO的含量,其作用在脑的不同区域如大脑皮层、小脑海马下丘脑纹状体等处,基本上是相同的,且均呈剂量依赖关系。但不同品系大鼠如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠对褪黑激素的敏感性不同。

4 褪黑激素的调节免疫作用

Maestron发现,功能性或药物性抑制褪黑激素的生物合成,均可导致小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应,以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠免疫的调节作用,发现能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值,协同IL-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量,增强脾细胞NK和LAK活性,促进IL-2的诱生;还研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用,发现注射后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高,表明对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。Kethleen等(1994)研究发现,褪黑激素具有活化人体单核细胞,诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。

5 褪黑激素的抗肿瘤作用

Vijayalaxmi等(1995)体外研究发现,褪黑激素对137Cs的γ射线(150cGy)所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用,且呈剂量—效应关系;对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。体外试验表明,褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成,防止DNA损伤。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用,发现能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长,延长其存活时间,与IL-2存在明显的协同性。Danforth等分别测定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3组妇女的24 h血浆褪黑激素水平,结果正常妇女有昼夜节律;乳腺癌患者的白昼节律与原发瘤的甾体受体量明显相关。在雌激素(ER)或黄体酮(PR)受体阳性者昼至夜血浆褪黑激素均值显著低于ER或PR阴性肿瘤病人,并与原发瘤中ER或PR受体量呈明显负相关,表明褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞促进积聚因子的产生,可作为肿瘤的辅助治疗。

6 褪黑激素的毒性

由于褪黑激素是一种内源性物质,通过内分泌系统的调节而起作用,在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%~75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后,经尿(80%)和粪 (20%)排出体外;另5%~7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式,不会造成代谢产物在体内蓄积;且其生物半衰期短,在口服7~8 h即降至正常人的生理水平,所以其毒性极小。Jack(1967)研究结果表明,褪黑激素可溶性剂量800 mg/kg BW不引起小鼠死亡。傅剑云等(1997)对褪黑激素进行大鼠、小鼠的急性毒性试验和致突变试验,结果大、小鼠口服LD50均大于10 g/kg BW,Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验均为阴性;3 000多人体服用试验表明,每天服用多达几克(为维持健康剂量的几千倍),长达一个月,未见或者几乎没有毒性。

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MSDS

模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : 褪黑素
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    N-Acetyl-5-methoxytryptamine
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS-分类
    急性毒性, 经口 (类别 5)
  2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
    象形图        无    
    警示词        警告    
    危险申明
    H303        吞咽可能有害。    
    警告申明
    事故响应
    P312        如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.    
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : N-Acetyl-5-methoxytryptamine
    别名
    : C13H16N2O2
    分子式
    : 232.28 g/mol
    分子量
    组分        浓度或浓度范围    
    N-(2-(5-methoxyindol-3-yl)ethyl)acetamide
    <=100%
    化学文摘登记号(CAS 73-31-4
    No.) 200-797-7
    EC-编号

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    一般的建议
    请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
    使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 避免吸入粉尘。
  6.2 环境保护措施
    不要让产品进入下水道。
  6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
    收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    避免形成粉尘和气溶胶。
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: -20 °C
    保存在干燥处。
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
    个体防护设备
    眼/面保护
    请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 粉末
    颜色: 白色, 灰白色或米色
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    熔点/凝固点: 116.5 - 118 °C - lit.
    f) 沸点、初沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸气压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 密度/相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    发光。
  10.5 不相容的物质
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 3,200 mg/kg
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞致突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    从实验动物的结果看,过度接触能导致生殖紊乱
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: AC5955000

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物累积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不良影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
    与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
    受污染的容器和包装
    按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国运输名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规        国际空运危规: 否    
    海洋污染物(是/否): 否
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

采购信息

褪黑素

73-31-4

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