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广州市亿邦医药科技有限公司

货号: 1990731

阿西替尼

  • 319460-85-0
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信息更新时间:2018.06.09
  • 阿西替尼
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化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 axitinib 化合物中文学名 阿西替尼
CAS号 319460-85-0 分子式 C22H18N4OS
分子量 386.47 精确质量 386.12
LogP 5.03 PSA 95.97
外观与性状 灰白色固体 折射率 1.728
密度 1.35 g/cm3 熔点 213-215ºC
沸点 668.9ºC at 760 mmHg 闪点 358.3ºC
详细描述

通用名:axitinib,阿西替尼  

 生产商:辉瑞(Pfizer)  

 Inlyta(axitinib,阿西替尼)

在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌),由辉瑞(Pfizer)公司开发。


阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具体用法为5mg 空腹口服 2/日[1]。

 处方资料适应证和用途

  INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。
剂量和给药方法
  (1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。   (2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。   (3)INLYTA应与一杯水整片吞服。   (4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量.   (5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量[2]。
剂型和规格
  1 mg和5 mg片。
警告和注意事项
  (1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低INLYTA剂量。   (2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。   (3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。   (4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。   (5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能,和自始至终定期。   (6)计划手术前至少24小时停止INLYTA。   (7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。   (8)用INLYTA治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。   (9)用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。   (10)中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。   (11)当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。
不良反应
  最常见(≥20%)不良反应是腹泻,高血压,疲乏,食欲减低,恶心,发音障碍,手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征,体重减轻,呕吐,乏力,和便秘。
药物相互作用
  (1)避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免,减低INLYTA 剂量。   (2)避免强CYP3A4/5诱导剂。
参考资料
1.  FDA批准Inlyta用于治疗晚期肾癌  .
2.  Inlyta 处方资料重点  .
开放分类:

 


2012年1月27日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿西替尼(axitinib,商品名为Inlyta)用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾癌患者。

      肾细胞癌是一种始于肾脏内细微管道的肾癌类型。阿西替尼通过阻断某些名为激酶的在肿瘤生长和癌症进展中扮演一定角色的蛋白质而起效。该药为丸剂,每日服用2次。

      “阿西替尼是自2005年以来第7种获批用于治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物,”FDA药物评估和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur医学博士说。“总体而言,近几年内这类药物的研发已达到了前所未有的水平,这一情况已显著改变了转移性肾癌的治疗标准,并为患者提供了多种治疗方案。”

      近期获批用于治疗肾癌的药物包括索拉菲尼(sorafenib,2005年),舒尼替尼(sunitinib,2006),temsirolimus (2007),依维莫司(everolimus,2009),贝伐单抗(bevacizumab,2009)和帕唑帕尼(pazopanib,2009)。

     在一项单独的随机性、开放标签、多中心临床研究中,对阿西替尼的安全性和有效性进行了评估,该研究纳入了723名在接受一种原有全身性治疗的同时或治疗之后病情进展的患者。该研究旨在检测无进展生存时间,即患者在无癌症进展的情况下的存活时间。研究结果显示,与标准治疗(索拉菲尼)的中位无进展时间为4.7个月相比,接受阿西替尼治疗患者的中位无进展时间为6.7个月。

      在该项临床研究中,在超过20%患者中所观察到得最常见的副作用为腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、手-足综合征(肢端红肿症,palmar-plantar erythrodysesthesia)、体重下降、呕吐、无力和便秘。

      

 

 

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MSDS

模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : Axitinib
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    AG-013736
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS-分类
    急性毒性, 经口 (类别 4)
    急性水生毒性 (类别 1)
  2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
    象形图
    警示词        警告    
    危险申明
    H302        吞咽有害。    
    H400        对水生生物毒性极大。    
    警告申明
    预防措施
    P264        操作后彻底清洁皮肤。    
    P270        使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。    
    P273        避免释放到环境中。    
    事故响应
    P301 + P312        如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。    
    P330        漱口。    
    P391        收集溢出物。    
    废弃处置
    P501        将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。    
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : AG-013736
    别名
    : C22H18N4OS
    分子式
    : 386.47 g/mol
    分子量
    组分        浓度或浓度范围    
    Axitinib
    <=100%
    化学文摘登记号(CAS        319460-85-0    
    No.)

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    一般的建议
    请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
    使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
    人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
  6.2 环境保护措施
    如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
    一定要避免排放到周围环境中。
  6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
    收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
    个体防护设备
    眼/面保护
    带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
    检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
    呼吸系统防护
    如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
    143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
    防毒罐。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 沸点、初沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    不适用
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸气压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 密度/相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不相容的物质
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    无数据资料
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    长期或反复接触导致个别人过敏反应
    生殖细胞致突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        误吞对人体有害。    
    皮肤        通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物累积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不良影响
    对水生生物毒性极大。
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
    与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
    受污染的容器和包装
    按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: 3077        国际海运危规: 3077        国际空运危规: 3077    
  14.2 联合国运输名称
    欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Axitinib)
    国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Axitinib)
    国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Axitinib)
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: 9        国际海运危规: 9        国际空运危规: 9    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: III        国际海运危规: III        国际空运危规: III    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 是        国际海运危规        国际空运危规: 是    
    海洋污染物(是/否): 是
  14.6 对使用者的特别提醒
    进一步信息
    危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
    标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

采购信息

阿西替尼

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