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化合物英文学名 | pancuronium bromide | 化合物中文学名 | 泮库溴铵 |
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CAS号 | 15500-66-0 | 分子式 | C35H60Br2N2O4 |
分子量 | 732.67 | 精确质量 | 730.292 |
LogP | 0.0361 | PSA | 52.6 |
外观与性状 | 白色至近似于白色的结晶粉末,无气味 | 稳定性 | Stable at normal temperatures and pressures. |
储存条件 | Pancuronium bromide should be stored under refrigeration at 2-8ºC. Keep container tightly closed. | 熔点 | 214 - 217ºC |
中文同义词:泮库溴铵;巴夫龙;巴活朗;潘可罗宁;潘龙;溴化双胍雄酯;1,1'-[(2Β,3Α,5Α,Chemicalbook16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双[1-甲基哌啶铺]二溴化物;本可松
泮库溴铵性质
熔点215°
沸点~100°C
密度~1,mp:0°C
储存条件DesiccateatRT
溶解度Verysolubleorfreelysolubleinwater,verysolubleinmethylenechloride,freelysolubleinethanol(96percent).
形态Off-whitesolid
颜色Clear,colorlesssolution
颜色Cystals
气味(Odor)Odorless
Merck13,7077
BRN4226892
AS数据库15500-66-0(CASDataBaseReference)
泮库溴铵用途与合成方法
肌松药:泮库溴铵(pancuroniumbromide),化学名为二溴化(1,1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]),为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药,是最早应用于ICU中的肌松药,其作用强于右旋筒箭毒Chemicalbook碱4~5倍,对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似,但无神经节阻断和血压下降等副作用,也不会引起支气管痉挛,还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快,血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药,以得到充分的肌肉松弛作用,也可用于破伤风等惊厥性疾病。
合成方法:以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。
图1为泮库溴铵的合成路线
作用机理:本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后,不产生除极作用,而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用,从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3~5倍,且作用出现较快。本品不能口服,仅用于静注。静注后3~4分钟显效,Chemicalbook维持时间约20~30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活,大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较,其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用,同时无明显的组织胺释放作用,连续使用无蓄积性,对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。
不良反应:可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体,有中度解迷走神经效应,从而使心率增快,血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。
禁忌:高血压,严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。
注意事项:1.肾功能不全和胆道梗阻患者,时效延长。2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用,但较短暂,胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。3Chemicalbook.反复使用有积蓄作用。
化学性质:白色或类白色结晶或结晶性粉末,微臭,味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿,1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷,不溶于乙醚。急性毒性LD50小Chemicalbook鼠(mg/kg):0.047静脉注射,0.152腹腔注射,0.167皮下注射,21.9口服。急性毒性LD50大鼠,兔子(mg/kg):0.153,0.016静脉注射。
生产方法:下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个Chemicalbook环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。
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