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货号： 1421373-65-0
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| 化合物英文学名 | AZD9291 | 化合物中文学名 | N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺 |
|---|---|---|---|
| CAS号 | 1421373-65-0 | 分子式 | |
| 分子量 | 精确质量 | ||
| LogP | PSA |
AZD9291
CAS.NO：1421373-65-0
中文同义词: 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
英文名称: AZD-9291
英文同义词: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide
分子量：499.61
分子式：C28H33N7O2
CAS号：1421373-65-0
储存条件：参考CoA中推荐的条件进行储存。
适应症：临床研究晚期非小细胞肺癌
外观：浅黄色粉末
AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。
AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变，通常被称之为抗性突变。
针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。需要研制出一种化合物，同时且更有效地作用于激活的和抗性突变的EGFR
湖北紫樱花化工有限公司成立于2012年，公司座落于湖北省长江之畔，东湖之滨的洪山区。紫樱花化工是一家集产品科研、开发、生产、销售为一体的技术产业单位。
公司拥有国内一流的工程技术研究，开发、设计和试验的专业技术队伍， 适应新形式下的发展要求，总公司在湖北黄梅县开建两个专业化生产工厂，总共占地面积5000平方米，建筑面积1300平方米，设有小试车间、中试车间、分化车间、纯化车间、生产车间及实验室和检测室，拥有先进的生产设备和完善的检测系统。
湖北紫樱花化工坚持“诚信为本、服务至上、卓越创新、科学发展”的信念，围绕公司的主营业务，不断进行科研投入，以技术创新和技术进步来优化生产工艺，提高产品质量，保证公司持续、稳定的向前发展。热诚希望与国内外客商开展信息交流、技术合作和贸易往来，共同促进中国制药行业和农用化学工业的发展。
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