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衢州明锋化工有限公司

货号: 165

氟马西尼

  • 78755-81-4
  • C15H14FN3O3
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商家名称
衢州明锋化工有限公司
所在地区
中国 浙江 衢州
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信息更新时间:2019.03.20
  • 氟马西尼
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化合物信息 [查看化合物百科]
化合物英文学名 flumazenil 化合物中文学名 氟马西尼
CAS号 78755-81-4 分子式 C15H14FN3O3
分子量 303.288 精确质量 303.102
LogP 1.7116 PSA 64.43
水溶解性 128 mg/L 储存条件 2-8°C
熔点 201-203°C
详细描述

中文名称:氟马西尼

中文别名:氟马泽尼

英文名称:flumazenil

英文别名:YM-684; RO 15-1788; Romazicon; Mazicon; Flumazepil;

Lanexat; ANEXATE; Flumazenil; FMZ; Ro 1722;

CAS号:78755-81-4

分子式:C15H14FN3O3

分子量:303.28800

精确质量:303.10200

PSA:64.43000

LogP:1.71160

分子结构式:



物化性质

熔点:201-203°C

水溶解性:128 mg/L

储存条件:2-8°C



安全信息

海关编码:2933990090

WGK Germany:2

危险类别码:R36/37/38

安全说明:S26; S27; S36/37/39

RTECS号:NI2922170

危险品标志:Xi 



分子结构数据

1、摩尔折射率:77.58

2、摩尔体积(cm3/mol):217.0

3、等张比容(90.2K):572.7

4、表面张力(dyne/cm):48.4

5、极化率(10-24cm3):30.75



计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积64.4

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:461

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1 



生产方法

方法1 5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200~203℃。

方法2 4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。



用途

1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。

2.也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病,作为原因不明的神志丧失的诊断药,用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。

3.中枢神经系统兴奋药。

分子结构式



相关药品说明书



药理学

本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似,作用于中枢的苯二氮卓(BZD)受体,能阻断受体而无BZD样作用。动物试验证明,它能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类(如佐匹克隆等),对人的作用也一致。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平,而BZD类抗焦虑药则可使其降低,本品能拮抗BZD类的降低效应。对地西泮、劳拉西泮或三唑仑等所形成的耐受性及有躯体依赖的动物,使用本品有可产生戒断症状。本品为弱亲脂性碱,血浆蛋白结合率约为50%,且多为白蛋白。



体内过程

本品主要在体内代谢成无活性的游离羧酸和相应的葡萄糖醛酸,总血浆清除率平均为1L/min,平均清除t1/2为53分钟,肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加,总体清除率降低。 本品在脑内分布的研究表明,本品由灰质结构摄取,在大脑皮质内滞留率最高,而结合程度最高的是枕骨部分的大脑皮质,其后依次为额部,小脑、丘脑,纹状体和桥脑等处。本品在脑内不被代谢,血循环中本品的水溶性代谢产物不能通过血脑屏障。 静脉给药时,本品血浆浓度呈线性分布,禁食时静脉内输注各0.1、1和3mg时的稳态血药浓度各为6.13和39μg/L。如果同时进食,血药浓度下降1/3,本品血浆浓度迅速下降与其对BZs的拮抗作用降低呈平行关系。所以临床上为维持本品的有效血药浓度和疗效需反复多次地注射或静滴给药(24μg/min或1.44mg/h)。



适应症

苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。



用法和用量

本品可用0.9%氯化钠,0.45%氯化钠或5%葡萄糖液稀释后静脉滴注,也可与其它复苏药同时应用。 本品用于BZs中毒的急救时,静注的初剂量为0.3mg。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度,可重复注射本品,直到患者清醒或总剂量达21mg。如又出现倦睡,可静滴0.1-0.4mg/h,滴注速率应根据病情调节,直到达到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用,建议初剂量为15秒钟内静注0.2mg。如在开始静注后60秒钟内未达到要求的清醒程度,可再注射0.1mg,必要时可每隔60秒钟重复注射一次,直到总剂量达1mg。通常使用0.3-0.6mg。在给予本品前连用BZs数周的患者,快速注射本品可引起戒断症状,此时可通过缓慢静注地西泮5mg或咪达唑仑5mg缓解   。



不良反应

麻醉后使用,偶有潮红、恶心、呕吐等。快速注射后可见焦虑、心悸、恐惧等反应。



禁忌症

①对本品过敏者。②妊娠头3个月的孕妇。③麻醉后肌松剂作用尚未消失的患者。



注意事项

(1)哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。(2)用药注意:①使用本品前,曾经长期使用苯二氮卓类的病人,如快速注射本品,会出现戒断症状,如焦虑、心悸、恐惧等,故应缓慢注射。戒断症状较重者,可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg。②使用本品的病人清醒后,但由于残留的苯二氮卓类仍在发挥作用,故这类病人不得进行精细操作、高空作业或驾驶。



制剂

注射液:2ml:0.2mg、5ml:0.5mg、10ml:1.0mg

http://www.ts007.com/

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MSDS
  1.1 产品标识符
    : Flumazenil
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    Ro 15-1788
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS分类
    急性毒性, 经口 (类别5)
  2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
    象形图        无    
    警示词        警告    
    危险申明
    H303        吞咽可能有害。    
    警告申明
    措施
    P312        如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.    
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : Ro 15-1788
    别名
    : C15H14FN3O3
    分子式
    : 303.29 g/mol
    分子量
    组分        浓度或浓度范围    
    Flumazenil
    -
    CAS 号        78755-81-4    

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    一般的建议
    请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
    使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 避免吸入粉尘。
  6.2 环境保护措施
    不要让产物进入下水道。
  6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
    收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    防止粉尘和气溶胶生成。
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: 2 - 8 °C
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
    个体防护设备
    眼/面保护
    请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 起始沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸汽压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应的可能性
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不兼容的材料
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 4,200 mg/kg
    备注: 行为的:嗜睡(全面活力抑制)。 行为的:震颤。 行为的:肌肉僵硬(包括肌肉僵直)
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    致畸性 - 大鼠 - 皮下的
    对新生儿的影响:行为的。
    致畸性 - 老鼠 - 皮下的
    对新生儿的影响:行为的。
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: NI2922170

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久存留性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物蓄积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不利的影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
    与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
    受污染的容器和包装
    作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国(UN)规定的名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规 海运污染物: 否        国际空运危规: 否    
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

采购信息

氟马西尼

78755-81-4

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